除了与血浆蛋白结合的药物外，游离的药物及其代谢物通过肾小球滤过进入肾小管排出体外的过程。尿液的pH是影响药物排泄速率的重要因素，在酸性尿液中一般碱性药物排泄较多，而在碱性尿液中酸性药物易于排泄。